Pregabalin (Lyrica)

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  • Pregabalin (Lyrica)

    Pregabalin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Gabapentinoide und gehört als Wirkstoff zu den Antikonvulsiva. Der Wirkmechanismus von Pregabalin wurde erst vor wenigen Jahren entdeckt. Er unterscheidet sich von demjenigen der γ-Aminobuttersäure (GABA), denn Pregabalin wirkt nicht an den GABA-Rezeptoren, sondern die GABA-ähnliche Wirkung wird über andere Mechanismen hervorgerufen.

    Pregabalin bindet im zentralen Nervensystem (ZNS) an eine Untereinheit von spannungsabhängigen Calcium-Kanälen vom P/Q-Typ, das bedeutet in den „Purkinje-Zellen“ des Cerebellum und als R-Typ „r“emaining VGCCs vorkommende spannungsgesteuerte Calciumkanälen (Abkürzung VGCCs für voltage-gated Ca2+ channels). Das Einströmen von Calcium in die Nervenendigung wird gedrosselt, so dass eine gesteigerte Freisetzung der Neurotransmitter Glutaminsäure, Noradrenalin und Substanz P normalisiert wird. Dieser Wirkansatz als Calciumkanalblocker verbindet die so unterschiedlichen Anwendungsgebiete neuropathischer Schmerz, generalisierte Angststörung und Epilepsie.

    Pregabalin wird rasch resorbiert und hat eine geschätzte Bioverfügbarkeit von über 90 Prozent. Es wird so gut wie nicht metabolisiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 6,3 Stunden.

    Geschichte:
    Zugelassen ist es EU-weit seit 2004 Die bekannteste Handelsmarke ist Lyrica. Seit dem 1. Dezember 2014 sind in Deutschland Generika verfügbar.Pregabalin war 2009 auf Platz 12 der umsatzstärksten patentgeschützten Arzneimittel in Deutschland, mit einem Umsatz von ca. 220 Millionen Euro.

    Wirkung:
    analgetisch(schmerzlindernd), antiepileptisch,
    anxiolytisch(angstlösend), sedierend(dämpfend, beruhigend)

    Indikation:

    •Nervenschmerzen
    •Epilepsie
    •generalisierten Angststörungen

    Kontraindikation:

    •Überempfindlichkeit gegen Pregabalin
    •sonstige Bestandteile
    •Schwangere

    Pregabalin und Alkohol
    Alkohol kann Nebenwirkungen von Pregabalin hervorrufen oder verstärken. Trinken Sie darum vorzugsweise keinen Alkohol, solange Sie dieses Arzneimittel einnehmen.

    Nebenwirkung:

    •Nasopharyngitis
    •Neutropenie
    •Überempfindlichkeit
    •Angioödem
    •allergische Reaktion
    •gesteigerter Appetit
    •Anorexie
    •Hypoglykämie
    •Euphorie
    •Verwirrung
    •Reizbarkeit
    •Desorientierung
    •Schlaflosigkeit
    •verringerte Libido
    •Halluzinationen
    •Panikattacken
    •Ruhelosigkeit
    •Agitiertheit
    •Depression
    •Niedergeschlagenheit
    •gehobene Stimmungslage
    •Aggression
    •Stimmungsschwankungen
    •Depersonalisation
    •Wortfindungsstörungen
    •abnorme Träume
    •gesteigerte Libido
    •Anorgasmie
    •Apathie
    •Enthemmung
    •Benommenheit
    •Schläfrigkeit
    •Kopfschmerzen
    •Gedächtnisstörungen
    •Aufmerksamkeitsstörungen
    •verschwommenes Sehen
    •Diplopie
    •Vertigo
    •Gewichtszunahme
    •erektile Dysfunktion
    •periphere Ödeme
    •Ödeme
    •Gangstörungen
    •Stürze
    •Trunkenheitsgefühl
    •Krankheitsgefühl
    •Abgeschlagenheit
    •Erbrechen Übelkeit Verstopfung
    •Diarrhoe
    •Flatulenz
    •aufgeblähter Bauch
    • Mundtrockenheit
    •Muskelkrämpfe
    •Arthralgie
    •Rückenschmerzen
    •Schmerzen in den Extremitäten
    •zervikale Spasmen

    Vergiftung:
    Bei einer Überdosierung kann es zu Schläfrigkeit, und Unruhe kommen. Somno-
    lenz, Verwirrtheitszustand, Agitiertheit und
    Unruhe, Krampfanfälle

    Sucht:
    Patienten sollten nicht nur über das Risiko von zum Teil gravierenden Entzugssymptomen von Pregabalin aufgeklärt werden, sondern auch über die Gefahr der Toleranz- und Abhängigkeitsentwicklung sowie potenziell lebensbedrohlichen Komplikationen bei Mischkonsum mit Benzodiazepinen, Alkohol oder anderen Drogen. Anzeichen einer sich entwickelnden Abhängigkeit können unter anderem sein, wenn Patienten auf eine höhere Dosierung oder vorzeitig auf ein neues Rezept drängen. Die Behauptung, Medikamente seien verloren oder gestohlen worden und das Bestreben, Rezepte bei unterschiedlichen Ärzten zu besorgen, können ebenfalls Hinweise sein. Bei mangelnder Wirksamkeit oder missbräuchlicher Anwendung sollte die Behandlung langsam ausschleichend beendet werden, um ausgeprägte Entzugssymptome zu vermeiden.
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