Brexpiprazol / Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

1 Entwicklung und Vermarktung

Brexpiprazol ist seit Juli 2018 in der Europäischen Union als Rxulti (Zulassungsinhaber: Otsuka Pharmaceutical Netherlands) und in der Schweiz (Handelsname Rexulti, Zulassungsinhaberin: Lundbeck) zur oralen Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen zugelassen,^[3][4] seit Januar 2019 ist Rexulti in der Schweiz auf dem Markt.

In den USA besteht die Zulassung seit 2015, neben der Behandlung der Schizophrenie ist das Präparat dort auch zur adjuvanten Therapie der majoren depressiven Störung (MDD) angezeigt (Rexulti, Otsuka Pharmaceutical Co.).^[5]

2 Pharmakologische Eigenschaften

Brexpiprazol wirkt als atypisches Neuroleptikum. Die Substanz fungiert als Dopamin-D₂-Rezeptor-Partialagonist sowie Modulator an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT_1A und 5-HT_2A und Antagonist an α_1B- sowie α_2C-Adrenozeptoren.^[6] Die intrinsische Aktivität von Brexpiprazol am Dopamin-D₂-Rezeptor liegt zwischen jener von Aripiprazol und einem vollen Antagonisten.^[6] Brexpiprazol ist jedoch weder ein Isomer noch ein Metabolit einer anderen Substanz.^[7] Die im Vergleich zu Aripiprazol geringere intrinsische Aktivität am Dopamin-D₂-Rezeptor sowie die höheren Bindungsaffinitäten an den 5-HT_1A- und 5-HT_2A-Rezeptoren lassen ein vorteilhaftes antipsychotisches Profil vermuten, ohne die mit vollem D₂-Rezeptor-Antagonismus verbundenen unerwünschten Wirkungen zu provozieren.^[6]

3 Chemisch-physikalische Eigenschaften

Von der Verbindung sind drei verschiedene Kristallstrukturen und ein Dihydrat bekannt.^[8]

4 Handelspräparate

Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

5 Einzelnachweise

1. ↑ ^{Hochspringen nach:a b} Assessment report Rxulti, abgerufen am 27. Juni 2019.
2. ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
3. ↑ European Medicines Agency: Rxulti auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur, abgerufen am 2. Februar 2019.
4. ↑ Rexulti^® auf www.swissmedic.ch, abgerufen am 27. Juni 2019.
5. ↑ FDA REXULTI^® (brexpiprazole), abgerufen am 2. Februar 2019.
6. ↑ ^{Hochspringen nach:a b c} „Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator“ [Kenji Maeda (2014, 06. 19.)]
7. ↑ Leslie Citrome, A. i. Ota u. a.: The effect of brexpiprazole (OPC-34712) and aripiprazole in adult patients with acute schizophrenia. In: International Clinical Psychopharmacology. 31, 2016, S. 192, doi:10.1097/YIC.0000000000000123.
8. ↑ Tarek A. Zeidan, Pranoti A. Tilak u. a.: Structural Diversity of Brexpiprazole and Related Analogues: Impact on Solubility and Drug Delivery. In: Crystal Growth & Design. 18, 2018, S. 2326, doi:10.1021/acs.cgd.7b01747.