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Brexpiprazol / Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

  • Felix
  • 13. Dezember 2019 um 09:47
  • 1. Dezember 2020 um 18:15
  • 1.917 mal gelesen

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  • Brexpiprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antipsychotika und angezeigt zur Behandlung der Schizophrenie.

    1 Entwicklung und Vermarktung

    Brexpiprazol ist seit Juli 2018 in der Europäischen Union als Rxulti (Zulassungsinhaber: Otsuka Pharmaceutical Netherlands) und in der Schweiz (Handelsname Rexulti, Zulassungsinhaberin: Lundbeck) zur oralen Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen zugelassen,[3][4] seit Januar 2019 ist Rexulti in der Schweiz auf dem Markt.

    In den USA besteht die Zulassung seit 2015, neben der Behandlung der Schizophrenie ist das Präparat dort auch zur adjuvanten Therapie der majoren depressiven Störung (MDD) angezeigt (Rexulti, Otsuka Pharmaceutical Co.).[5]

    2 Pharmakologische Eigenschaften

    Brexpiprazol wirkt als atypisches Neuroleptikum. Die Substanz fungiert als Dopamin-D2-Rezeptor-Partialagonist sowie Modulator an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT1A und 5-HT2A und Antagonist an α1B- sowie α2C-Adrenozeptoren.[6] Die intrinsische Aktivität von Brexpiprazol am Dopamin-D2-Rezeptor liegt zwischen jener von Aripiprazol und einem vollen Antagonisten.[6] Brexpiprazol ist jedoch weder ein Isomer noch ein Metabolit einer anderen Substanz.[7] Die im Vergleich zu Aripiprazol geringere intrinsische Aktivität am Dopamin-D2-Rezeptor sowie die höheren Bindungsaffinitäten an den 5-HT1A- und 5-HT2A-Rezeptoren lassen ein vorteilhaftes antipsychotisches Profil vermuten, ohne die mit vollem D2-Rezeptor-Antagonismus verbundenen unerwünschten Wirkungen zu provozieren.[6]

    3 Chemisch-physikalische Eigenschaften

    Von der Verbindung sind drei verschiedene Kristallstrukturen und ein Dihydrat bekannt.[8]

    4 Handelspräparate

    Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)

    5 Einzelnachweise

    1. ↑ Hochspringen nach:a b Assessment report Rxulti, abgerufen am 27. Juni 2019.
    2. ↑ Diese Substanz wurde in Bezug auf ihre Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
    3. ↑ European Medicines Agency: Rxulti auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur, abgerufen am 2. Februar 2019.
    4. ↑ Rexulti® auf www.swissmedic.ch, abgerufen am 27. Juni 2019.
    5. ↑ FDA REXULTI® (brexpiprazole), abgerufen am 2. Februar 2019.
    6. ↑ Hochspringen nach:a b c „Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator“ [Kenji Maeda (2014, 06. 19.)]
    7. ↑ Leslie Citrome, A. i. Ota u. a.: The effect of brexpiprazole (OPC-34712) and aripiprazole in adult patients with acute schizophrenia. In: International Clinical Psychopharmacology. 31, 2016, S. 192, doi:10.1097/YIC.0000000000000123.
    8. ↑ Tarek A. Zeidan, Pranoti A. Tilak u. a.: Structural Diversity of Brexpiprazole and Related Analogues: Impact on Solubility and Drug Delivery. In: Crystal Growth & Design. 18, 2018, S. 2326, doi:10.1021/acs.cgd.7b01747.
    nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt. Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten!

    Dateien

    rxulti beipackzettel.pdf 415,61 kB – 448 Downloads
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Inhaltsverzeichnis

  • 1 Entwicklung und Vermarktung
  • 2 Pharmakologische Eigenschaften
  • 3 Chemisch-physikalische Eigenschaften
  • 4 Handelspräparate
  • 5 Einzelnachweise

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